THUỐC CHỮA COVID-19 AREPLIVIR BÁN ĐẠI TRÀ TẠI NGA CÓ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG THẾ NÀO

Trong thời điểm tình hình dịch bệnh phức tạp, người Việt đang sinh sống tại LB Nga đã tự mua (hoặc theo chỉ dẫn của nhân viên y tế) thuốc chữa Covid-19. Để tránh trường hợp không hiểu rõ cách sử dụng được nhà sản xuất khuyến cáo, Amber Tour xin gửi tới quý độc giả bản dịch Hướng dẫn sử dụng thuốc Areplivir 200mg.

Chỉ định Areplivir để sử dụng trong

Điều trị nhiễm trùng coronavirus mới (COVID-19).

Cách dùng, liệu trình và liều lượng

Thuốc uống, 30 phút trước bữa ăn.

Để điều trị nhiễm coronavirus mới (COVID-19) do virus SARS-CoV-2 gây ra, chế độ dùng thuốc sau đây được khuyến nghị:

- đối với bệnh nhân cân nặng <75 kg, 1600 mg (8 viên) 2 lần vào ngày điều trị đầu tiên, sau đó 600 mg (3 viên) 2 lần một ngày, tương ứng từ ngày thứ 2 đến ngày thứ 10 của liệu trình;

- đối với bệnh nhân nặng ≥75 kg, 1800 mg (9 viên) 2 lần vào ngày điều trị đầu tiên, sau đó 800 mg (4 viên) 2 lần một ngày, tương ứng từ ngày thứ 2 đến ngày thứ 10 ...

Thuốc nên được thực hiện trên cơ sở phác đồ điều trị và / hoặc sau khi phòng thí nghiệm xác nhận chẩn đoán và khi có các triệu chứng lâm sàng đặc trưng.

Tổng thời gian của quá trình điều trị là 10 ngày hoặc cho đến khi xác nhận loại trừ được vi rút, nếu nó xảy ra sớm hơn (hai kết quả âm tính liên tiếp bằng biện pháp xét nghiệp PCR trong khoảng thời gian ít nhất là 24 giờ).

Chỉ dẫn cho trẻ em và phụ nữ có thai

Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng về favipiravir ở liều tương tự hoặc thấp hơn liều lâm sàng, phôi thai chết sớm và gây quái thai đã được quan sát thấy.

Thuốc AREPLIVIR được chống chỉ định ở phụ nữ mang thai, cũng như ở nam giới và phụ nữ trong kế hoạch mang thai. Khi kê đơn AREPLIVIR cho phụ nữ có khả năng sinh con (kể cả phụ nữ sau mãn kinh dưới 2 năm), cần xác nhận kết quả thử thai âm tính trước khi bắt đầu điều trị. Thử thai lặp lại phải được thực hiện sau khi kết thúc đợt uống thuốc.

Cần sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả (bao cao su có chất diệt tinh trùng) trong khi dùng thuốc và sau khi hết thuốc: trong vòng 1 tháng đối với phụ nữ và trong vòng 3 tháng đối với nam giới.

Khi kê đơn thuốc AREPLIVIR, phụ nữ đang cho con bú nên ngừng cho con bú trong khi dùng thuốc và trong vòng 7 ngày sau khi ngừng thuốc, kể từ khi chất chuyển hóa chính của favipiravir đi vào sữa mẹ.

Quá liều

Không có báo cáo về quá liều với favipiravir.

Chống chỉ định

Quá mẫn với favipiravir hoặc bất kỳ thành phần nào của AREPLIVIR.

Suy gan nặng (Child-Pugh lớp C).

Suy thận mức độ nặng và giai đoạn cuối (GFR <30 ml / phút).

Mang thai hoặc lên kế hoạch mang thai.

Thời kỳ cho con bú.

Trẻ em dưới 18 tuổi.

Cẩn trọng

Ở bệnh nhân có tiền sử bệnh gút và tăng acid uric máu (có thể tăng nồng độ acid uric trong máu và làm trầm trọng thêm các triệu chứng), bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình (phân loại A và B theo phân loại Child-Pugh ), bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (GFR <60 ml / phút và ≥30 ml / phút).

Phản ứng phụ

Trong một nghiên cứu lâm sàng về thuốc AREPLIVIR, tần suất bệnh nhân có các trường hợp tác dụng phụ đã đăng ký là 24,04% (25/104). Sự gia tăng hoạt động của alanin aminotransferase (ALT) đã được quan sát thấy ở 17,3% (18/104) bệnh nhân, sự gia tăng hoạt động của aspartate aminotransferase (AST) - 12,5% (13/104) và sự gia tăng hoạt động của creatine phosphokinase - ở 0,9% (1/104) bệnh nhân. Các phản ứng bất lợi này phù hợp với các phản ứng có hại của thuốc favipiravir đã biết được trình bày trong Bảng dưới đây.

Ước tính tỷ lệ các phản ứng có hại không mong muốn dựa trên phân loại của WHO: rất thường xuyên (≥1 / 10); thường xuyên (≥1 / 100, <1/10); không thường xuyên (≥1 / 1000, <1/100); hiếm (≥1 / 10000, <1/1000); rất hiếm (<1/10000); tần số không xác định (không thể thiết lập tần số từ dữ liệu có sẵn).

Dược lý lâm sàng

Nhóm dược lý trị liệu: tác nhân kháng vi rút

Mã ATX: J05AX27

Đặc tính dược lý

Dược lực học

Hoạt động kháng vi rút trong ống nghiệm

Favipiravir có hoạt tính kháng vi rút chống lại các chủng vi rút cúm A và B trong phòng thí nghiệm (một nửa nồng độ hiệu quả tối đa (EC50) 0,014-0,55 μg / ml).

Đối với các chủng vi rút cúm A và B đề kháng với adamantane (amantadine rimantadine), oseltamivir hoặc zanamivir, EC50 tương ứng là 0,03-0,94 μg / ml và 0,09-0,83 μg / ml. Đối với các chủng cúm A (bao gồm các chủng kháng adamantane, oseltamivir và zanamivir) như cúm lợn loại A và cúm gia cầm loại A, bao gồm các chủng gây bệnh cao (bao gồm cả H5N1 và H7N9), EC50 là 0,06-3,53 μg / ml.

Đối với các chủng vi rút cúm A và B đề kháng với adamantane, oseltamivir và zanamivir, EC50 là 0,09-0,47 μg / ml; kháng chéo không được quan sát thấy.

Favipiravir ức chế vi rút SARS-CoV-2, vi rút gây ra nhiễm trùng coronavirus mới (COVID-19). EC50 trong tế bào Vero E6 là 61,88 μmol, tương ứng với 9,72 μg / ml.

          Cơ chế hoạt động

Favipiravir được chuyển hóa trong tế bào thành favipiravir ribosyl triphosphat (Favipiravir RTF) và ức chế chọn lọc ARN polymerase phụ thuộc ARN liên quan đến quá trình sao chép của vi rút cúm. RTF favipiravir (1000 μmol / L) cho thấy không có tác dụng ức chế trên DNA α của người, nhưng cho thấy tác dụng ức chế trong khoảng từ 9,1 đến 13,5% trên β và trong khoảng từ 11,7 đến 41,2% trên DNA γ của người ... Nồng độ ức chế (IC50) của RTF favipiravir đối với RNA polymerase II của người là 905 μmol / L.

Kháng thuốc

Sau 30 lần truyền với favipiravir, không có thay đổi nào về tính nhạy cảm của vi rút cúm loại A đối với favipiravir và cũng không có chủng kháng thuốc nào được ghi nhận. Trong các nghiên cứu lâm sàng được thực hiện, không phát hiện thấy sự xuất hiện của vi rút cúm kháng favipiravir.

Dược động học

Hấp thu

Favipiravir được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa. Thời gian đạt nồng độ tối đa (Tmax) 1,5 giờ.

Phân bổ

Liên kết với protein huyết tương khoảng 54%.

Sự trao đổi chất

Favipiravir được chuyển hóa chủ yếu bởi aldehyde oxidase và một phần chuyển hóa thành dạng hydroxyl hóa bởi xanthine oxidase. RTF của favipiravir được chuyển hóa trong tế bào. Trong số các chất chuyển hóa khác, ngoài hydroxylate, liên hợp glucuronate cũng được ghi nhận trong huyết tương và nước tiểu của con người.

Bài tiết

Về cơ bản, favipiravir được bài tiết qua thận dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính của hydroxylate, một lượng nhỏ không thay đổi. Thời gian bán thải (T1 / 2) khoảng 5 giờ.

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Khi dùng favipiravir ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình (loại A và B theo phân loại Child-Pugh), sự gia tăng Cmax và AUC lần lượt là 1,5 lần và 1,8 lần so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Dữ liệu về sự gia tăng Cmax và AUC ở bệnh nhân suy gan nặng (hạng C theo phân loại Child-Pugh) lần lượt là 2,1 lần và 6,3 lần.

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận

Ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (GFR <60 ml / phút và ≥30 ml / phút), nồng độ còn lại của favipiravir (Cthrough) tăng 1,5 lần so với bệnh nhân không bị suy thận. Ở bệnh nhân suy thận nặng và giai đoạn cuối (GFR <30 ml / phút), thuốc chưa được nghiên cứu.

Đóng gói và thành phần

Đối với 1 viên nén bao phim:

Hoạt chất:

Favipiravir - 200,0 mg

Tá dược vừa đủ:

Povidone (K-30), silicon dioxide dạng keo, hyprolose thay thế thấp, cellulose vi tinh thể (loại 101), crospovidone, axit stearic.

Vỏ phim:

Lớp bao phim thành phẩm Opadray® 03F220114 màu vàng [Hypromellose, titanium dioxide, macrogol 4000 (Polyethylene glycol 4000), màu vàng oxid sắt E172].

Hướng dẫn đặc biệt

Khi phát hiện tác dụng phụ, cần phải báo ngay cho nhân viên y tế.

Do gây chết phôi và gây quái thai trong các nghiên cứu về favipiravir trên động vật, không nên dùng AREPLIVIR cho phụ nữ có thai và muốn có thai trong thời gian gần.

1) Khi kê đơn thuốc AREPLIVIR cho phụ nữ có khả năng sinh con (kể cả phụ nữ sau mãn kinh dưới 2 năm), cần xác nhận kết quả thử thai âm tính trước khi bắt đầu điều trị. Phụ nữ có khả năng thụ thai cần được giải thích đầy đủ về các nguy cơ và được hướng dẫn cẩn thận để sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả nhất với bạn tình khi đang dùng thuốc và trong vòng 1 tháng sau khi hết thuốc (bao cao su có chất diệt tinh trùng). Nếu bạn nghi ngờ có khả năng mang thai, bạn nên ngừng ngay việc dùng thuốc và hỏi ý kiến ​​bác sĩ.

2) Khi sử dụng thuốc, favipiravir đi vào tinh dịch. Khi kê đơn thuốc cho bệnh nhân, nam giới cần giải thích đầy đủ các nguy cơ và hướng dẫn cẩn thận cách sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả nhất trong quan hệ tình dục khi đang dùng thuốc và trong vòng 3 tháng sau khi hết thuốc (bao cao su có chất diệt tinh trùng). Ngoài ra, cần hướng dẫn bệnh nhân nam không quan hệ tình dục với phụ nữ có thai.

3) Khi sử dụng thuốc, favipiravir đi vào sữa mẹ. Khi kê đơn thuốc cho phụ nữ đang cho con bú, cần giải thích đầy đủ các nguy cơ và hướng dẫn cẩn thận ngừng cho con bú khi đang dùng thuốc và trong vòng 7 ngày sau khi hết.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe, vận hành máy móc:

Cần cẩn thận khi lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác với thuốc khác

Favipiravir không bị chuyển hóa bởi cytochrom P450, chủ yếu được chuyển hóa bởi aldehyde oxidase và một phần bởi xanthine oxidase. Favipiravir ức chế aldehyde oxidase và cytochrome CYP2C8, nhưng không cảm ứng cytochrome P450.

Điều kiện bảo quản

Ở nhiệt độ không quá 25 ºС trong bao bì.

Tránh xa tầm tay trẻ em.

Thuốc bán theo đơn

Có

Hạn sử dụng

2 năm.

Không sử dụng sau ngày hết hạn.